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2023
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含氟醫藥及中間體的發展現狀
作者：
氟化學物在醫藥領域的應用日益廣泛，含氟醫藥具有高效、低毒、易代謝等特點，雖然價格較高，但因其用量少、性能優而得到彌補。在抗感染藥物的開發中，我國常見的有喹諾酮類抗感染藥物，如諾氟沙星、環丙沙星等。
受到含氟醫藥發展的推動，我國含氟醫藥中間體的產量較大，出口比例較多。目前，國內外含氟藥物已達數百種，許多藥物成為合成藥物中非常重要的品種，如氟喹諾酮類抗菌素、抗抑郁藥物氟西汀、抗真菌藥物氟康唑等。隨著多個含氟重磅藥物專利過期，相關含氟中間體市場需求量將會增加，尤其在治療糖尿病、抗感染、抗病毒、手術用麻醉劑等領域將會有很大的需求。
含氟醫藥中間體主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物，其中又以芳香族氟化物為主。這些含氟中間體也可以用于制備含氟農藥、含氟染料等，具備工業化規模生產的品種已超過一百種。目前具有良好市場前景的含氟芳香族醫藥中間體包括用于合成抗感染喹諾酮類藥環丙沙星、氟氧沙星、氟哌酸等的2,4-二氯氟苯；用于合成消炎抗風濕類藥硫茚酸、醛糖還原酶制劑索比尼爾的對氟苯酚；用于合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的對氟苯甲酰氯；用于合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺；用于合成醫用驅蟲劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮；另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟銨的重要中間體。上述氟醫藥中間體在國際市場上仍有著很強的競爭力。為了降低成本,國際上把中間體市場轉移到亞洲。其中2,4-二氯氟苯、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的國內外市場前景相當樂觀,生產規模也較大。如作為環丙氟哌酸原料的2,4-二氯氟苯,國內需求量達2000~3000t,美國、日本、德國、意大利均需進口;喹諾酮類藥物重要中間體3-氯-4-氟苯胺同樣有很大缺口。
目前脂肪族含氟醫藥中間體的市場需求劇增，例如三氟乙酸乙酯廣泛用于制造各類藥物中間體，包括治療糖尿病用藥“西他列汀”，治療抗艾滋病的特效藥“依非韋倫”、心腦血管疾病特效藥“賴諾普利”、治療禿發有效藥物“非那雄胺”，解熱鎮痛藥“塞來昔布”，以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料。截止2022年初，國內三氟乙酸乙酯產能大約有10000噸，預計到2023年底，新建項目產能釋放后，國內三氟乙酸乙酯產能將達到30000 噸。
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